Врачам
Механизм действия Энтеросгеля
Активным действующим веществом препарата Энтеросгель является Полиметилсилоксана полигидрат. Это полимерное гелевидное кремнийорганическое соединение.
Гидрогель диспергирован в воде до частиц размером не более 300 мкм. Препарат представляет собой суспензию. Частицы препарата имеют глобулярную структуру с определенным, заданным размером пор. Пористая структура образована микрогранулами и пространством между ними, заполненным водой.
Рис. 1. Пористая структура Энтеросгеля.
Структура образована микрогранулами и пространствами между ними, заполненными водой. Размеры и форма пор определяется диаметром первичных частиц. Наличие метильных групп на поверхности микрогранул Энтеросгеля определяет его гидрофобность.
Рис. 2. Поверхность глобулы Энтеросгеля.
На поверхности глобул Энтеросгеля преобладают метильные группы (-СНз), благодаря которым поверхность глобул гидрофобна.
Консистенция и структура Энтеросгеля определяют его механизм действия:
- Пористая структура Энтеросгеля определяет поглотительные способности по механизму молекулярной адсорбции и позволяет преимущественно адсорбировать среднемолекулярные токсические вещества (например, продукты рапада белков).
- Благодаря гелевидной консистенции Энтеросгель связывает высокомолекулярные токсические вещества (например, бактериальные токсины). Эластичные гелевидные частички препарата оказывает защитные свойства, т.к. образуют защитный слой и предохраняют ткани от воздействия различных повреждающих факторов. Эти свойства проявляются универсально, - в кишечнике, на поверхности ран, на слизистых, на коже.
Поглощение токсических веществ
Энтеросгель поглощает токсические вещества (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30948767), образующиеся в желудочно-кишечном тракте и попавшие в желудочно-кишечный тракт из окружающей среды и предотвращает обратное всасывание токсических веществ и метаболитов, выделившихся в просвет кишечника из крови и поступивших в кишечник с жёлчью.
![]() |
![]() |
Рис. 3. Механизм молекулярной адсорбции токсических веществ.
- А. Через слизистую оболочку метаболиты и токсические вещества выделяются в просвет кишечника и вновь поглощаются.
- B. Метаболиты и токсические вещества через слизистую оболочку выделяются в просвет кишечника и связываются Энтеросгелем.
На рисунке обозначены:
- Слизистая оболочка кишечника;
- Слой слизи;
- Просвет кишечника;
- Токсические вещества и метаболиты, выделившихся в просвет кишечника из крови, а также поступившие в кишечник с жёлчью;
- Энтеросгель с адсорбированными токсинами, метаболитами. Выводятся естественным путем (6).
Поглотительная способность Энтеросгеля в отношении бактериального эндотоксина
Рис. 4. Грамотрицательные бактерии в просвете кишечника.
На рисунке обозначены:
- Кишечные эпителиоциты.
- Собственная пластинка
- Просвет кишечника
- Бактерии Shigella flexneri в просвете кишечника
- Внешняя стенка грамотрицательной бактерии содержит эндотоксин.
Патогенность грамотрицательных бактерий связывают с липополисахаридом, обладающий чрезвычайно высокой биологической активностью, который содержится в наружной стенке всех грамотрицательных бактерий, а поэтому его также называют эндотоксином (приставка эндо означает внутри,-внутри бактерии).
Рис. 5. Разрушение грамотрицательных бактерий в просвете кишечника.
Разрушение грамотрицательных бактерий сопровождается освобождением эндотоксина в просвет кишечника.
На рисунке обозначены:
- Кишечные эпителиоциты;
- Собственная пластинка;
- Просвет кишечника;
- Разрушенные грамотрицательные бактерии;
- Эндотоксин.
Эндотоксин выделяется только при разрушении бактерии, Основным резервуаром грамотрицательной микрофлоры и липополисахарида является дистальный отдел кишечника. В норме в кровоток попадает небольшое количество эндотоксина, т.к. стенка кишечника выполняет барьерную функцию и ограничивает поступление эндотоксина в кровоток. Большая часть (94%) поступившего в кровь эндотоксина подвергается детоксикации в печени. Но небольшая часть эндотоксина, минуя печень, попадает в системный кровоток, поддерживая физиологическую концентрацию эндотоксина в крови (физиологическая эндотоксинемия).
Рис. 6. Увеличение проницаемости кишечного барьера при повреждении.
Эндотоксин из просвета кишечника проходит через поврежденную слизистую.
На рисунке обозначены:
- Кишечные эпителиоциты;
- Собственная пластинка;
- Просвет кишечника;
- Бактерия Shigella flexneri в просвете кишечника;
- Эндотоксин;
Различные стрессорные ситуации (тяжелый приступ стенокардии, ожог, травмы и т.д.) увеличивают проницаемость кишечного барьера, и даже вызывают повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Условия для поступления эндотоксинов в общий кровоток характерны также для кишечных дисбактериозов, когда в кишечнике увеличивается общее количество микроорганизмов и, что очень важно, грамотрицательные бактерии в достаточно больших количествах размножается в тонкой кишке, слизистая которой более проницаема и более ранима, чем слизистая толстой кишки. Повреждения слизистой оболочки сопровождается увеличением проницаемости для эндотоксина. В результате уровень эндотоксина в кровотоке увеличивается.
Рис. 7. Поглощение Энтеросгелем эндотоксина в кишечнике.
Энтеросгель поглощает эндотоксин (5), нейтрализует его, образует защитный слой из гелевидных частиц (8) на слизистой оболочке и защищает её от воздействия химического и физического воздействия. Энтеросгель при продвижении по кишечнику «скользит» по слизистой оболочке, не повреждая ее.
На рисунке обозначены:
- Кишечные эпителиоциты;
- Собственная пластинка;
- Просвет кишечника;
- Грамотрицательные бактерии;
- Эндотоксин;
- Частицы Энтеросгеля;
- Слизь;
- Слой из гелевидных частиц Энтеросгеля.
Восстановление слизистой оболочки ЖКТ
Слой из частичек Энтеросгеля защищает поверхность слизистой кишечника. Слой Энтеросгеля защищает слизистую желудочно-кишечного тракта от воздействия химических и физических водействий и создает комфортые условия для регенерации слизистой оболочки. Энтеросгель не образует прочных связей с гликопротеинами слизи и при продвижении по кишечнику «скользит» по слизистой оболочке, не повреждая ее.
Рис. 8. Слой, образованный из частичек Энтеросгеля, на поверхности слизистой оболочки кишечника.
На рисунке обозначены:
- Слой слизи (слизистый гель, муциновый слой). Слизь заполняет пространство между ворсинками кишечника;
- Пленка из гелевидных частичек Энтеросгеля на поверхности слизи;
- Кишечные крипты.
Энтеросгель обеспечивает восстановление кишечного барьера, восстановление местного иммунитета.
Энтеросгель связывает эндотоксин грамотрицательных бактерий, — биологически активное вещество, вызывающий нарушение микроциркуляции. Таким образом, Энтеросгель восстанавливает структуру микроциркуляторного русла и восстанавливает регенераторные процессы в слизистой оболочке. Это, в свою очередь, приводит к восстановлению кишечного барьера. Основная часть эпителиального пласта ЖКТ регенерирует за 7-9 дней, поэтому рекомендуемый срок приема Энтеросгеля не менее 10 дней.
Энтеросгель сорбирует и выводит продукты метаболизма микроорганизмов, повреждающие слизистую оболочку кишечника (деконьюгированные желчные кислоты), и вещества, увеличивающие её проницаемость (гистамин, серотонин).
Рис. 9. (А, В). Энтеросорбция Энтеросгелем приводит к сохранению микроциркуляторного русла слизистой оболочки кишечника.
![]() |
![]() |
На рисунке показаны:
- А. Слизистая оболочка кишечника до лечения Энтеросгелем. Нарушение микроциркуляции в капиллярах. Отмечается участки с большими глубокими повреждениями эрозивного характера. Нарушена ультраструктура эпителиоцитов. В 1,4 раза снижено и обновление поврежденных эпителиоцитов;
- B. Слизистая оболочка после лечения Энтеросгелем. Восстановление микроциркуляции. Менее выражены дистрофические изменения, десквамации эпителиоцитов не отмечается. Восстановлена регенераторная способность эпителия.
Рис. 10. Эффективность кишечного диализа у больных с острой хирургической патологией возрастает при применении энтеросорбента Энтеросгель.
На 5-й день послеоперационного периода уровень уровень секреторного иммуноглобулина A (sIgA) возрастает в 3 раза.
Основной функцией секреторного иммуноглобулина A является защита слизистых оболочек дыхательных, мочеполовых путей и желудочно-кишечного тракта от инфекций. Параллельно уменьшается уровень антител к тонкому кишечнику.
Восстановление микробиоценоза кишечника
Рис. 11. Энтеросгель прочно связывает и выводит патогенные бактерии и ротавирусы.
Часть патогенных бактерий разрушаются, токсические компоненты бактерий прочно связываются Энтеросгелем, инактивируются и выводятся.
Взаимодействие Энтеросгеля с бактерией Shigella flexnery (4). Шигелла меняет свою форму. Энтеросгель (6) распределяется по поверхности и внедряется в неё. Взаимодействие проиходит с липидной и белковой структурой клеточной стенки.
На рисунке обозначены:
- Просвет ЖКТ, эндотоксин и частицы Энтеросгеля;
- Непрерывный слой слизи, выстилающий поверхность эпителиальных клеток;
- Эпителиоциты слизистой оболочки ЖКТ. Просвет ЖКТ;
- Бактерия Shigella flexneri;
- Собственная пластинка;
- Энтеросгель взаимодействует с Shigella flexnery;
- Слой из частиц Энтеросгеля на слизистой.
Энтеросгель необратимо связывает патогенную микрофлору ЖКТ. Выводит продукты распада микроорганизмов и продукты жизнедеятельности. Адгезии подвергаются и грамположительные и грамотрицательные микробы, грибы рода Candida. Энтеросгель связывает и выводит ротавирусы.
Препарат не адгезирует и не угнетает сапрофитную микрофлору кишечника (лактобактерии, бифидобактерии и т.д.). В отличие от эубиотической микрофлоры (лактобактерии, бифидобактерии) патогенная микрофлора неадекватна к кишечнику, что обеспечивает её выведение из организма физиологическим путем на поверхности Энтеросгеля и ликвидацию проявлений дисбактериоза.
Энтеросгель связывает и выводит ротавирусы. Как показывают результаты микробиологических исследований, патогенная и условно-патогенная микрофлора адгезируется к поверхности Энтеросгеля, в то же время непатогенная микрофлора не подвергается адгезии и не разрушается. Компоненты погибших патогенных и условно — патогенных бактерий, включая фрагменты стенок, остаются на поверхности энтеросорбента.
Рис. 12 (1,2). Взаимодействие энтеросгеля с шигеллой (S. flexneri).
- S. flexneri деструктурирована и по поверхности структуры клетки разбросаны частицы Энтеросгеля, большая часть из которых уже проникли в цитоплазму бактерии и изменили её плотность;
- Заметны инвагинация и растягивание клеточной стенки. Энтеросгель, внедряясь в шигеллу, вытягивает апикальную поверхность шигеллы и распределяется равномерно по её поверхности. Взаимодействие происходит с липидной и белковой структурой стенки шигеллы.
Рис. 13. Взаимодействие Энтеросгеля с микрофлорой.
Слизистые наложения можно расценивать как экологическую нишу, поддерживающую стартовые дозы эубиотической микрофлоры необходимые для пассажей бактерий по кишечнику. Эубиотическая микрофлора проникает до гликокаликса и апикальной мембраны энтероцитов. Даже при глубоких микроэкологических нарушениях в слизистых наложениях сохраненяется какое-то количество биомассы эубиотиков способное восстановить и поддержать кишечный микробиоценоз. (Григорьев А.В., 2004).
Частички Энтеросгеля выстилают слизистую и не проникают в муциновый слой образуя слой на его поверхности. Проникновение частиц Энтеросгеля в слизь и их взаимодействие с гликопротинами слизи ограничено благодаря выраженной гидрофобности этих частиц. Гидрофобность частиц Энтеросгеля определяют органические группы (―CH3), которые в избытке находятся на поверхности энтеросорбента. Таким образом, эубиотическая микрофлора не взаимодействует с Энтеросгелем и в толще слизистых наложений и её популяции сохраняются.
На рисунке обозначены:
- Просвет кишечника, эндотоксин и частицы Энтеросгеля;
- Слизистый гель (муциновый слой);
- Эубиотическая микрофлора (Bifidobacterium) в муциновом слое;
- Слой Энтеросгеля;
- Взаимодействие Энтеросгеля с патогенным микроорганизмом в просвете кишечника.
Рис. 14. Взаимодействие Энтеросгеля с патогенным микроорганизмом в просвете кишечника.
Энтеросгель сорбирует и выводит продукты метаболизма микроорганизмов, повреждающие слизистую оболочку кишечника (деконьюгированные желчные кислоты), и вещества, увеличивающие её проницаемость (гистамин, серотонин). Энтеросорбция Энтеросгелем способствует нормализации кишечного микробиоценоза.
Энтеросгель сорбирует эндотоксин грамотрицательных бактерий, — биологически активное вещество, вызывающий нарушение микроциркуляции. Таким образом, Энтеросгель восстанавливает структуру микроциркуляторного русла и восстанавливает регенераторные процессы в слизистой оболочке. Это, в свою очередь, приводит к восстановлению кишечного барьера. Основная часть эпителиального пласта ЖКТ регенерирует за 7-9 дней, поэтому рекомендуемый срок приема Энтеросгеля не менее 10 дней.
Энтеросгель обеспечивает восстановление кишечного барьера, восстановление местного иммунитета.
Энтеросгель при применении внутрь не всасывается из просвета ЖКТ и не метаболизируется. С поглощенными токсическими веществами в неизмененном виде полностью выводится из кишечника через 7-12 часов (схема действия, эффекты).
Современная энтеросорбция — фундамент рациональной фармакотерапии
Широта показаний к применению Энтеросгеля является косвенным показателем важнейшей роли состояния желудочно-кишечного тракта в возникновении и развитии различных заболеваний. Слизистая оболочка является важнейшим препятствием, предотвращающим проникновение бактериальных частиц, продуктов их жизнедеятельности, а также и самих бактерий в кровоток.
При этом необходимо отметить, что кишечный барьер не является простым механическим препятствием для их проникновения. Кишечный барьер необходимо рассматривать как систему состоящую из взаимосвязанных компонентов: анатомического, физиологического и иммунологического (компоненты энтерогематического барьера).
В настоящее время известно, что при действии внешних патологических факторов (ожоги, травма, оперативные вмешательства), а также при неблагоприятном течении имеющегося заболевания (острая недостаточность мозгового кровообращения, острый инфаркт миокарда, тяжелая стенокардия) страдают в первую очередь органы с интенсивными процессами обмена, к которым относится желудочно-кишечный тракт, где в первую очередь нарушается кишечный барьер. При повреждении кишечного барьера из просвета кишечника в большем количестве в кровоток попадают компоненты погибших бактерий (эндотоксины), увеличение их концентрации выше физиологической нормы в общем кровотоке приводит к так называемой эндотоксиновой агрессии.
Развитие эндотоксиновой агрессии утяжеляет патологические процессы (увеличивает длительность заболевания и частоту осложнений). Энтеросгель предотвращает развитие эндотоксиновой агрессии, так как он сорбирует вещества повреждающие кишечный барьер, связывает эндотоксины.
Приём Энтеросгеля у больных с нарушенной барьерной функции кишечника восстанавливает в первую очередь его микроциркуляторное русло, что приводит к восстановлению ультраструктуры клеточных элементов слизистой оболочки кишечника — кишечный барьер восстанавливается. Восстановление кишечного барьера ведет к снижению уровня липополисахарида до физиологических концентраций.
Схема действия препарата Энтеросгель:
- поглощает токсические вещества в кишечнике;
- предотвращает обратное всасывание токсических веществ из кишечника в кровь. Таким образом, Энтеросгель очищает организм от токсических веществ без непосредственного контакта с кровью;
- поглощает и выводит токсические продукты бактериального происхождения;
- прочно связывает патогенные бактерии и ротавирусы;
- образует защитный слой из гелевидных частиц;
- не уменьшает всасывания витаминов и микроэлементов.
Действие препарата Энтеросгель на органном уровне:
- препятствует повреждению слизистой оболочки кишечника продуктами метаболизма микроорганизмов;
- нормализует регенераторные процессы в слизистой оболочке, восстанавливает микроциркуляцию в слизистой оболочке кишечника;
- создаёт условия для роста нормальной микрофлоры кишечника;
- сокращает продолжительность диареи (https://dx.doi.org/10.1136/bmjgast-2019-000287).
Действие препарата Энтеросгель на системном уровне:
- снижает токсическую нагрузку на системы детоксикации организма;
- уменьшает токсическую нагрузка на печень, ускоряет процессы репарации печеночной ткани, препятствует повреждению гепатоцитов;
- усиливает антиоксидантную защиту в условиях интоксикации;
- детоксикация организма энтеросорбентом положительно влияет на иммунную систему и функциональное состояние других органов и систем.
Клинические эффекты применения Энтеросгеля обусловлены защитными и поглотительными свойствами самого препарата и барьерной функцией слизистой оболочки кишечника восстановленной под воздействием Энтеросгеля.